选择性视黄素X受体受体激动剂bexarotene (LGD1069 Targretin)防止和克服多药耐药性先进的乳腺癌。

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日圆WC, Lamph WW

选择性视黄素X受体受体激动剂bexarotene (LGD1069 Targretin)防止和克服多药耐药性先进的乳腺癌。

未来。2005年摩尔癌症可能;4 (5):824 - 34。

PubMed ID

15897247 (在PubMed

]

文摘

获得性耐药是一个重大的挑战在乳腺癌患者的治疗管理。之前我们报道这类维生素a的X receptor-selective兴奋剂bexarotene (LGD1069 Targretin)是有效的治疗tamoxifen-resistant乳腺癌动物模型。本研究的目的是评估的影响bexarotene获得性耐药的开发及其在克服作用获得性耐药的晚期乳腺癌。紫杉醇、阿霉素、顺铂被选为模型化合物来确定bexarotene的影响获得性耐药的发展。人类乳腺癌细胞mda - mb - 231多次在文化与给定治疗剂治疗有或没有bexarotene 3个月。此后,细胞被孤立和药物敏感性的特点。与亲代细胞相比,细胞治疗单一治疗剂成为了治疗抗剂,而细胞治疗bexarotene组合仍然是敏感的。与获得性耐药细胞,当处理组合,显示细胞毒性剂的敏感性增加。此外,细胞治疗组合方案降低了侵袭性和抗血管生成可能比他们的同行。这些在体内体外研究结果进一步证实了mda - mb - 231异种移植模型。 Our results suggest a role for bexarotene in combination with chemotherapeutic agents in prevention and overcoming acquired drug resistance in advanced breast carcinoma.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-beta	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-gamma	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节