新兴rexinoids在非小细胞肺癌中的作用:关注bexarotene。

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里加斯小,Dragnev KH

新兴rexinoids在非小细胞肺癌中的作用:关注bexarotene。

肿瘤学家。2005年1月10 (1):22-33。

PubMed ID

15632250 (在PubMed

]

文摘

虽然引进第三代抗肿瘤的药物治疗非小细胞肺癌导致整体温和改善病人生存,肺癌仍是全球癌症相关死亡的主要原因,和改进的治疗是必要的。类维生素a发挥重要作用在调节细胞分裂,生长、分化、增殖,它们代表了一个令人兴奋的靶向治疗的新途径。几种合成类维生素a与视黄酸受体结合目前正在调查在不同的肿瘤类型。然而,许多这些代理已经与唇炎有关,皮肤反应,严重的头痛,和高甘油三酯血症。合成专门代理绑定类维生素a X受体称为rexinoids。Bexarotene (Targretin;配体药物;圣地亚哥,CA;http://www.ligand.com)是一种新型的多目标综合rexinoid,目前正在调查在非小细胞肺癌的治疗。阶段I和II研究已经证明,bexarotene这个病人安全和耐受性良好单独或结合化疗药物。 Patients treated with bexarotene experience manageable adverse events at reduced levels compared with retinoic acid receptor-specific retinoids. Bexarotene in combination with chemotherapeutic agents has demonstrated an encouraging median survival for patients with advanced non-small cell lung cancer compared with historical results with combination chemotherapy alone. Two phase III trials are currently under way to fully characterize the role of bexarotene in the treatment of this disease. The purpose of this review is to explore the rationale for rexinoids in the treatment of malignancies and to discuss the clinical profile of bexarotene in the treatment of non-small cell lung cancer.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-beta	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-gamma	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节