酪氨酸激酶抑制剂ZD1839(艾瑞莎)抑制HER2-driven信号和抑制HER2-overexpressing肿瘤细胞的生长。
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恐鸟MM,低音部,Averbuch SD, Rosen N
酪氨酸激酶抑制剂ZD1839(艾瑞莎)抑制HER2-driven信号和抑制HER2-overexpressing肿瘤细胞的生长。
癌症研究》2001年10月1日;61 (19):7184 - 8。
- PubMed ID
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11585753 (在PubMed]
- 文摘
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表皮生长因子受体(EGFR)通常在许多人类肿瘤和抗癌药物开发提供了一个新的目标。ZD1839(“艾瑞莎”)、喹唑啉对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的选择性,已显示出良好的活动在临床前研究和临床试验的早期阶段。然而,由于目前尚不清楚肿瘤类型与该代理是最好的治疗目标,分子特征与肿瘤敏感性ZD1839已经进行了研究。在人类乳腺癌的面板和其他上皮肿瘤细胞系,HER2-overexpressing ZD1839肿瘤尤其敏感。生长抑制这些肿瘤细胞系与表皮生长因子受体的去磷酸化,HER2, HER3,伴随着HER3协会与磷脂酰肌醇的损失3-kinase,和一种蛋白激酶活性的下调。这些研究表明HER2-overexpressing肿瘤尤其容易受到家人的抑制酪氨酸激酶信号,建议新策略来治疗这些肿瘤特别积极。