“5-HT1R 5-HT1D网站?在大脑兔子证据5-HT1D结合位点。

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霍耶D, Lery H, Waeber C, Bruinvels, Nozulak J,帕拉西奥斯JM

“5-HT1R 5-HT1D网站?在大脑兔子证据5-HT1D结合位点。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1992年9月,346 (3):249 - 54。

PubMed ID

1407010 (在PubMed

]

文摘

放射性配体结合试验进行膜兔全脑和纹状体小说使用碘化放射性配体和5 -羟色胺5-HT1B 5-HT1D网站,Serotonin-5-O-Carboxymethyl-Glycyl [125 i] Tyrosinamide ([125 i] GTI)。[125 i] GTI标签有限数量的高亲和力网站兔大脑中膜,Bmax = 191 + / - 47 fmol /毫克蛋白,pKD(日志摩尔/ l) = 8.50 + / - 0.13, n = 5。[125 i] GTI绑定的药理完全与之前报道在人类大脑和其他制剂具有5-HT1D网站(使用[3 h] 5或[125 i] GTI)并显示关联的特征排序:5-carboxamido-tryptamine大于5 =双氢麦角胺大于或等于麦角胺大于或等于舒马曲坦大于或等于12066厘米克秒大于或等于甲麦角林大于育亨宾大于或等于二甲麦角新碱大于ICYP大于8-OH-DPAT大于或等于93129大于CP(-)心得乐大于ketanserin大于isamoltane大于mesulergine大于corynanthine大于丁螺环酮大于MDL 72222。Autoradiographic研究进行兔脑切片中使用[3 h] 5 - 100 nmol / l 8-OH-DPAT和mesulergine(为了掩盖5-HT1A和5-HT1C绑定网站)和[125 i] CYP (iodocyanopindolol)的3 mumol / l异丙肾上腺素和100 nmol / l 8-OH-DPAT(为了掩盖β肾上腺素能受体和5-HT1A绑定网站)。没有检测到特定的绑定[125 i] CYP通过大脑,因此不包括在大脑兔子5-HT1B网站的存在。(抽象截断在250字)

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
双氢麦角胺	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
麦角胺	5 -羟色胺受体1 d	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节