[3 h] nisoxetine——放射性配体对去甲肾上腺素再摄取网站:相关[3 h]抑制去甲肾上腺素吸收和DSP-4效应损伤和抗抑郁治疗。

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Cheetham SC,戈斯是的,巴特勒SA船首先生,治愈DJ

[3 h] nisoxetine——放射性配体对去甲肾上腺素再摄取网站:相关[3 h]抑制去甲肾上腺素吸收和DSP-4效应损伤和抗抑郁治疗。

神经药理学。1996年1月,35 (1):63 - 70。

PubMed ID

8684598 (在PubMed

]

文摘

Nisoxetine是一个强有力的和去甲肾上腺素的选择性抑制剂吸收到去神经元。[3 h] Nisoxetine绑定到大鼠额叶皮层膜的高亲和力。绑定数据的竞争和饱和度研究安装一个站点绑定模型。[3 h] Nisoxetine绑定被选择性强有力地抑制去甲肾上腺素吸收抑制剂去郁敏和protriptyline。此外,一个很好的能力之间的相关性得到25单胺再摄取抑制剂及相关化合物抑制[3 h] nisoxetine绑定和抑制[3 h]去甲肾上腺素在大鼠额叶皮质吸收。DSP-4(10 - 100毫克/公斤,i.p)剂量依赖性减少皮质(51 - 100%)、去甲肾上腺素浓度无显著影响5 -和多巴胺。这些消逝用作标记的损失去神经终端,与数量的剂量依赖性降低有关[3 h] nisoxetine结合位点(20 - 97%)没有改变绑定关联。此外,一个好的皮质之间的相关性得到了去甲肾上腺素浓度和[3 h] nisoxetine结合位点的数量。这些数据支持这样的观点:[3 h] nisoxetine绑定到一个单一的人口与去甲肾上腺素转运体相关的同类网站的复杂。使用此配体,重复的影响政府的抗抑郁药物的药理作用和电休克冲击去甲肾上腺素再摄取网站检查。 The number and affinity of [3H]nisoxetine binding sites were unaltered by all treatments. It is unlikely, therefore, that antidepressant therapy would produce adaptive changes in noradrenaline uptake sites.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Protriptyline	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节