M1的角色毒蕈碱的胆碱能受体在辨别刺激属性N-desmethylclozapine和非典型抗精神病药物氯氮平的老鼠。

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保诚AJ, Pehrson Philibin SD,木JT,波特Vunck SA JH

M1的角色毒蕈碱的胆碱能受体在辨别刺激属性N-desmethylclozapine和非典型抗精神病药物氯氮平的老鼠。

精神药理学(Berl)。2009年4月,203 (2):295 - 301。doi: 10.1007 / s00213 - 008 - 1262 - 0。Epub 2008年8月7日。

PubMed ID
18685832 (在PubMed
]
文摘

理由是:氯氮平的辨别刺激属性(CLZ)研究了几十年,因为它仍然是非典型抗精神病药物的原型效应,但在许多方面是独一无二的,包括增加在难治性精神分裂症的疗效和减少自杀倾向。最近的研究表明,积极的CLZ代谢物N-desmethylclozapine(世)可能在调解中扮演一个角色的认知功效CLZ和可能也非典型抗精神病药物的属性。目的:本研究试图确定世有辨别刺激属性类似于药物CLZ其母。材料与方法:老鼠训练歧视从车辆1.25毫克/公斤CLZ两药物歧视的任务。结果:尽管世(2.5 - -20.0毫克/公斤)未能取代CLZ世的结合(5.0和10.0毫克/公斤),低剂量(0.3125毫克/公斤)的CLZ产生完全替换(CLZ-appropriate回应> 80%)剂量为1.25毫克/公斤CLZ培训。合并施打M1-preferring受体拮抗剂苯海索(6.0毫克/公斤),5.0毫克/公斤的世产生部分替换(> 60% < 80%为CLZ CLZ-appropriate回应),而政府仅苯海索(0.3 - -12.0毫克/公斤)未能CLZ的替代品。结论:这些研究结果表明,世产生区别的刺激效果不同于药物CLZ所引起的母公司。这种差异可能是由于世的受体激动剂性质在M(1)毒蕈碱的胆碱能受体。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
苯海索 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
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