绑定和选择性的功能概要M1毒蕈碱的受体拮抗剂苯海索和dicyclomine。

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Giachetti,吉拉尔多E, Ladinsky H, Montagna E

绑定和选择性的功能概要M1毒蕈碱的受体拮抗剂苯海索和dicyclomine。

Br J杂志。1986年9月,89 (1):83 - 90。

PubMed ID

2432979 (在PubMed

]

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选择性配置文件的毒蕈碱的受体拮抗剂dicyclomine和苯海索一直在检查绑定和功能性研究和相比pirenzepine和阿托品。Dicyclomine、苯海索和pirenzepine证明M1的亲和力最高毒蕈碱的受体亚型在竞争实验对[3 h] -pirenzepine皮层膜的标签。他们的亲和力值躺在一个狭窄的范围(3.7 -14海里)接近的阿托品(1.6海里)。竞争实验对[3 h] -N-methylscopolamine心脏和腺(唾液)膜药物检查显示差异。Dicyclomine,苯海索和pirenzepine显示低亲和力的心脏和中间腺受体的亲和力。因此,药物似乎区分M1(皮质)和外围毒蕈碱的亚型(心脏和腺体)。然而,阿托品显示类似的亲和力与IC50s要么亚型(1.6 - -4.6海里)稍有不同。选择性的排序是:pirenzepine大于dicyclomine大于苯海索大于阿托品。镜像的绑定数据、pirenzepine dicyclomine和苯海索显示十倍更大的能力在抑制M1-receptor介导神经节的反应(m cn - 343加压的效果在髓老鼠和猫瞬膜收缩)比在抑制外围毒蕈碱的反应心脏和血管平滑肌(迷走神经在老鼠和猫和心动过缓vagally-induced血管舒张猫)。到目前为止的毒蕈碱的拮抗剂检查可以分为两组。 Trihexyphenidyl, dicyclomine and pirenzepine, included in one group, are characterized by a higher affinity for the neuronal (M1) muscarinic receptor, hence they antagonize functional responses mediated by the M1 subtype. Atropine, a member of the other group, shows essentially no selectivity. 6 Differentiation of M1 and peripheral muscarinic receptor subtypes appears to be a property not confined to tricyclics such as pirenzepine but shared by diverse chemical structures. Both trihexyphenidyl and dicyclomine appear to be useful pharmacological tools in the classification of muscarinic receptor subtypes.

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药物

苯海索

药物靶点

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