毒蕈碱的M1, M2受体结合。与功能性疗效的关系。

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毒蕈碱的M1, M2受体结合。与功能性疗效的关系。

欧元J杂志。1988年10月26日,156 (1):133 - 42。

PubMed ID

3208836 (在PubMed

]

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比较了[3 h] pirenzepine绑定到M1受体鼠大脑皮层的人口和[3 h] N-methylscopolamine绑定M2受体在大鼠心脏膜。几个标准毒蕈碱的对手包括盐酸苯海索,苯托品,biperidin 4-DAMP (4-diphenylacetoxy-N-methyl哌啶methiodide)显示一些M1绑定的选择性测定。Dicyclomine和hexahydrosiladifenidol是唯一与选择性拮抗剂pirenzepine的接近。只有加拉和afdx - 116平方米(心脏)选择性拮抗剂。毒蕈碱的受体激动剂显示概要文件可以分为两组,显然与他们的内在活动有关。一组显示明显的选择性对心脏,希尔系数较低,包含完整的受体激动剂如乙酰胆碱。第二组表现出更少的选择性,中间希尔系数和毛果芸香碱等包含部分受体激动剂。因此毒蕈碱的代理可以区分不同组织不仅受体选择性的基础上,还通过识别的高和低亲和力受体激动剂。这样的内在活动毒蕈碱的受体激动剂可能反映了明显但不是真正的受体介导的选择性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苯海索	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
苯海索	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
苯海索	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节