[3 h] MK801绑定到n -甲基- d受体揭示药物的相互作用与锌和镁结合位点。

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RJ雷诺兹IJ,米勒

[3 h] MK801绑定到n -甲基- d受体揭示药物的相互作用与锌和镁结合位点。

J Exp其他杂志》1988年12月,247(3):1025 - 31所示。

PubMed ID

2849655 (在PubMed

]

文摘

我们检查的能力范围的三环类抗抑郁药(TCADs)和吩噻嗪衍生物及其代谢物抑制n -甲基- d(门冬氨酸)受体复杂使用[3 h] MK801绑定化验。Desmethylation TCADs和吩噻嗪类侧链的增加他们的力量反对[3 h] MK801绑定,一样的Cl取代共轭环。另一侧链修改进一步增加了吩噻嗪类的力量如ethopropazine的情况。一般来说,增加药物的效力NMDA受体复杂与减少力量在其他网站这些化合物的作用。这一发现表明,它可能会单独建立行动的这些化合物门冬氨酸抑制效果。我们也检查了一些化合物的作用机制通过监测药物的影响[3 h] MK801离解速率的Mg + +的存在。吩噻嗪类和TCADs通常缓慢[3 h] MK801的离解,尽管不同的区段。药物如9-aminoacridine、赛庚啶和ethopropazine也减缓了离解率。这些发现表明锌+ +——这些化合物的作用。相比之下,四甲双环庚胺,methapyrilene普环啶对分解率的影响很小,表明竞争行动[3 h] MK801 /苯环己哌啶结合位点。 Chlorpromazine at low concentrations slowed the dissociation rate, while increasing it at higher concentrations. Thus, chlorpromazine demonstrated both Zn++ and Mg++-like effects. These studies demonstrate novel inhibitory actions of TCAD and phenothiazine derivatives at the NMDA receptor complex that are apparently mediated by the Zn++ binding site.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
普罗吩胺	谷氨酸受体ionotropic, 3门冬氨酸	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节