哌醋甲酯类似物对苯乙胺的影响对纹状体多巴胺转运体基质:作为拮抗剂安非他明的潜力吗?

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哌醋甲酯类似物对苯乙胺的影响对纹状体多巴胺转运体基质:作为拮抗剂安非他明的潜力吗?

J Neurochem。1999年3月,72 (3):1266 - 74。

PubMed ID

10037500 (在PubMed

]

文摘

哌醋甲酯(MPD)被发现抑制竞争性纹状体多巴胺转运体(DAT)和绑定网站DAT共同点与可卡因(non-substrate站点配体)和安非他命(衬底站点配体)。一些哌醋甲酯类似物改性芳环和/或氮进行了测试,以确定抑制的形象可能会改变。没有一个被发现的刺激多巴胺的释放时间(< = 60年代)的实验,并且每个测试的类似物被发现非竞争性抑制多巴胺的运输。发现卤化的芳环氯(threo-3 4-dichloromethylphenidate盐酸盐;化合物1)增加的亲和力MPD抑制多巴胺的运输。MPD同步的导数,单甲基苯基环替换和氮(threo-N-methyl-4-methylphenidate盐酸盐;化合物2)与MPD绑定在一个网站。盐酸苄集团位于氮(threo-N-benzylmethylphenidate;化合物3)的属性绑定的抑制剂在衬底和non-substrate网站可能是杰出的。这模拟绑定在一个相互交互网站与哌醋甲酯,microM 4.29 K (int)值。 Furthermore, the N-substituted analogues (compounds 2 and 3), although clearly inhibitors of dopamine transport, were found to attenuate dramatically the inhibition of dopamine transport by amphetamine, suggesting that the development of an antagonist for substrate analogue drugs of abuse may be possible.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dexmethylphenidate	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
哌醋甲酯	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节