体内成像的5 -羟色胺转运蛋白(99矿渣mtc) TRODAT-1非人灵长类动物。

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黄Dresel SH,龚MP, X, Plossl K,侯C, Shiue CY,卡普J,宫保高频

体内成像的5 -羟色胺转运蛋白(99矿渣mtc) TRODAT-1非人灵长类动物。

欧元J诊断。1999年4月,26 (4):342 - 7。

PubMed ID

10199939 (在PubMed

]

文摘

[99矿渣mtc] TRODAT-1是第一个99 mtc-labeled显像剂显示特定绑定在纹状体多巴胺转运蛋白(DAT) (STR)的人类大脑。此外,体外绑定和autoradiographic实验证明这种示踪也结合(泽特)在中脑/下丘脑5 -羟色胺转运体(MB)。在这项研究中,[99矿渣mtc] TRODAT-1研究作为一个潜在的有用的配体图像泽特生活MB的大脑。总共八个单光子发射断层扫描(SPET)扫描进行两个狒狒(Papio导引亡灵之神)静脉(注射)注射后740年兆贝可(mCi) 20日[99矿渣mtc] TRODAT-1使用triple-headγ相机配备ultra-high-resolution扇形光束准直仪(扫描时间:0 - 210分钟)。四屏蔽研究狒狒被使用(+)McN5652(1毫克/公斤,注射。)或哌醋甲酯(1毫克/公斤,注射。)特别块泽特或DAT,分别。后共同注册的磁共振图像相同的狒狒,口口相传的分析使用预定义的模板来计算特定吸收在中脑区和纹状体,与小脑为背景地区[(MB-CB) / CB (STR-CB) / CB)。此外,两个相同狒狒的PET扫描后进行静脉输液注射74 - 111兆贝可(2 - 3 mCi) (11 c) (+) McN5652识别泽特网站。在[99矿渣mtc] TRODAT-1 / SPET扫描,泽特网站MB地区显然是可视化。半定量的分析显示一个特定的吸收在MB ([MB-CB] / CB)为0.30 + / - -0.02,下降到0。040 + / - -0.005预处理后非放射性(+)McN5652,选择性泽特配体。 Pretreatment with methylphenidate reduced the specific binding of [99mTc]TRODAT-1 to DAT sites [(STR-CB)/CB] from 2.45+/-0.13 to 0.32+/-0.04 without any effect on its binding to SERT sites [(MB-CB)/CB], which was confirmed by the co-registration of the [11C](+)McN5652/PET scans. This preliminary study suggests that specific binding of [99mTc]TRODAT-1 to SERT sites can be detected by in vivo SPET imaging despite the low target to background ratio. These findings provide impetus for further development of similar compounds with improved binding affinity and selectivity to SERT sites.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dexmethylphenidate	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Dexmethylphenidate	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
哌醋甲酯	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节