哌醋甲酯和可卡因有类似体内力量阻止多巴胺转运蛋白在人类的大脑。

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Volkow ND,王GJ,福勒JS,费奇曼M,当时求职中介Foltin R, Abumrad NN, Gatley SJ,洛根J,黄C,吉福德,叮y, Hitzemann R,帕帕斯N

哌醋甲酯和可卡因有类似体内力量阻止多巴胺转运蛋白在人类的大脑。

生命科学。1999;65 (1):PL7-12。

PubMed ID

10403500 (在PubMed

]

文摘

可卡因和哌醋甲酯的强化效应与他们的能力阻止多巴胺转运蛋白(DAT)。虽然可卡因和哌醋甲酯对DAT的滥用也有类似的体外亲和力哌醋甲酯在人类大大低于的可卡因。测试如果体内效力的差异DAT这两种药物之间的差异可以解释在他们滥用倾向我们的DAT入住率水平相比,我们曾报道分别静脉哌醋甲酯在控制和静脉注射可卡因滥用可卡因。DAT入住率与正电子发射断层扫描测量使用c[11]可卡因,DAT配体,在8正常对照组哌醋甲酯研究和17个活跃可卡因滥用可卡因的研究。分布体积的比值(11 c)可卡因在纹状体,在小脑,对应于Bmax / Kd + 1,被用作衡量DAT的可用性。同步措施得到评估这两个药物的心血管效应。哌醋甲酯和可卡因产生类似剂量依赖性的封锁DAT估计ED50(块50%的DAT)所需剂量哌醋甲酯0.07毫克/公斤和0.13毫克/公斤的可卡因。这两种药物诱导类似增加心率和血压,但效果显著的持续时间更长的时间比可卡因哌醋甲酯。类似的体内的效能比可卡因哌醋甲酯DAT的同意他们的报道相对体外亲和力(Ki分别390 nM和640 nM),这可能反映了类似的吸收度(8 - 10%的注射剂量)和地区分布这两种药物在人类的大脑。因此,这两种药物的体内药效的差异在DAT不能负责虐待人类的差异率。 Other variables i.e. longer duration of methylphenidate's side effects may counterbalance its reinforcing effects.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dexmethylphenidate	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
哌醋甲酯	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节