哌醋甲酯的影响在老鼠兄弟methylphenidate-resistant多巴胺转运体。

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Tilley先生,顾HH

哌醋甲酯的影响在老鼠兄弟methylphenidate-resistant多巴胺转运体。

J Exp其他杂志》2008年11月,327 (2):554 - 60。doi: 10.1124 / jpet.108.141713。Epub 2008年8月12日。

PubMed ID

18698001 (在PubMed

]

文摘

哌醋甲酯(利他能)是最常被滥用处方药之一。它是一种精神兴奋剂抑制多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白高亲和力。在老鼠身上,哌醋甲酯刺激运动活动,自行管理的,并产生条件性位置偏爱,典型的成瘾药物的性质。我们已经生成了兄弟鼠标线轴承突变多巴胺转运体,大约是可卡因抑制敏感80倍低于野生型。有趣的是,这种突变也几乎50倍减少对哌醋甲酯抑制敏感,表明相似结合位点的可卡因和哌醋甲酯(利他能)。因为哌醋甲酯不是有效地抑制突变体多巴胺转运体,我们假设它不会刺激运动活动或生产奖励兄弟的老鼠。在这些老鼠兄弟,剂量高达40毫克/公斤哌醋甲酯抑制或未能刺激运动活动,不产生条件性位置偏爱。剂量高达40毫克/公斤哌醋甲酯也未能产生机械重复的兄弟老鼠。Nisoxetine去郁敏,选择性去甲肾上腺素转运蛋白抑制剂,也减少在野生型小鼠和兄弟运动活动。这些结果表明,增强多巴胺能神经传递需要哌醋甲酯的刺激和有益的影响。 In addition, we observed that drugs enhancing noradrenergic neurotransmission inhibit locomotor activity in mice, which is consistent with the notion that methylphenidate's ability to inhibit the norepinephrine transporter may contribute to its efficacy in treating attention deficit hyperactivity disorder.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dexmethylphenidate	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Dexmethylphenidate	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
哌醋甲酯	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
哌醋甲酯	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节