果蝇GABA-gated氯通道:修改[3 h] EBOB结合位点与Ala - - > Ser或g Rdl亚基的突变体。

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科尔LM, Roush RT, Casida我

果蝇GABA-gated氯通道:修改[3 h] EBOB结合位点与Ala - - > Ser或g Rdl亚基的突变体。

生命科学。1995;56 (10):757 - 65。

PubMed ID

7885191 (在PubMed

]

文摘

非竞争性抑制剂的GABA-gated氯离子通道在正常敏感菌株的黑腹果蝇和simulans结合4 n - [3 h] propyl-4 -ethynylbicycloorthobenzoate ([3 h] EBOB)在特定网站KdS 1.6 - -1.9 nM和BmaxS 171 - 181 fmol /毫克的蛋白质。这个特定的绑定[3 h] EBOB强烈抑制:大量和多种杀虫通道阻滞剂20 nM(林丹,alpha-endosulfan、狄氏剂、12-ketoendrin fipronil,和代表bicycloorthobenzoate和二噻烷)或200海里(picrotoxinin);杀虫通道活化剂avermectin该药在20海里;muscimol 30 microM GABA在300 microM。Cyclodiene阻力在d .腹归因于一个突变导致Ala302 - - > Ser替换在d . Rdl GABA受体亚基simulans Ala - - > Ser同源或g替换。这些突变所示大大减少[3 h] EBOB绑定,即低亲和力和明显的结合位点的数量。Ala - - > Ser替换腹和simulans几乎总是减少的力量抑制[3 h] EBOB绑定的八通道阻滞剂和muscimol和伽马氨基丁酸。Ala - - > g替换在d . simulans通常效果低于Ala - - > Ser修改在减少敏感通道阻滞剂和muscimol和伽马氨基丁酸。英吉利海峡活化剂avermectin和该药通常保留Rdl亚基突变体的抑制能力。因此,看来替代阿拉巴马州的Ser一般修改非竞争性抑制剂站点及其耦合GABA-recognition站点少影响通道激活剂。 In contrast, the Ala-->Gly replacement has less impact in protecting the chloride channel from the action of insecticidal blockers. Each of the resistant strains has the same level of resistance to the lethal action of the five channel blockers examined but none to avermectins and muscimol.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
林丹	γ-氨基丁酸受体亚基beta 1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节