神经元离子通道作为目标网站的杀虫剂。

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Narahashi T

神经元离子通道作为目标网站的杀虫剂。

Toxicol杂志》1996年7月,79 (1):1 - 14。

PubMed ID

8841090 (在PubMed

]

文摘

某些类型的神经元离子通道被证明是杀虫剂的主要目标网站。insecticide-channel交互研究最广泛的是拟除虫菊酯操作电压门控钠离子通道和cyclodiene /氯化林丹行为对GABAA受体通道复杂。有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂的除了抑制乙酰胆碱酯酶,大多数杀虫剂商业开发作用于钠通道和GABA系统。拟除虫菊酯的动力学两个钠离子通道的激活和失活盖茨导致长期空缺的个人频道。这将导致膜去极化,重复放电和突触干扰导致hyperexcitatory动物中毒的症状。只有很小的一部分(大约1%)钠离子通道的人口需要修改拟除虫菊酯产生严重的hyperexcitatory症状。这毒性放大理论适用于其他药物的药理学和毒理学的行动,通过阈值现象。拟除虫菊酯的选择性毒性无脊椎动物和哺乳动物之间可以解释主要基于钠离子通道的反应和代谢降解部分。pyrethroid-sodium通道交互还支持通过Na +吸收和batrachotoxin绑定实验。Cyclodienes GABAA系统和林丹发挥双重作用,初始瞬态抑制刺激被跟踪。 The stimulation requires the presence of the gamma 2 subunit. The suppression of the GABA system is also documented by Cl- flux and ligand binding experiments. It appears that the sodium channel and the GABA system merit continuing efforts for development of newer and better insecticides. Nitromethylene heterocycles including imidacloprid act on nicotinic acetylcholine receptors. Insect receptors are more sensitive to these compounds than mammalian receptors. Single-channel analyses of the nicotinic acetylcholine receptor of PC12 cells have shown that imidacloprid increases the activity of subconductance state currents and decreases that of main conductance state currents. This may explain the imidacloprid suppression of acetylcholine responses.

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药物

Bioallethrin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bioallethrin	钠离子通道蛋白	蛋白质	虱humanus	是的	调制器	细节
Bioallethrin	电压门控钠离子通道α亚基(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	调制器	细节
林丹	γ-氨基丁酸受体亚基beta 1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节