Cerivastatin,β-还原酶的抑制剂,抑制尿激酶/ urokinase-receptor表达式和MMP-9外周血单核细胞分泌,对壁血栓可能的保护机制。

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Ganne F, Vasse M, Beaudeux杰,Peynet J,弗朗索瓦,米沙尔Z,查特,Tobelem G, Vannier JP,索里亚时J,索里亚时C

Cerivastatin,β-还原酶的抑制剂,抑制尿激酶/ urokinase-receptor表达式和MMP-9外周血单核细胞分泌,对壁血栓可能的保护机制。

Thromb Haemost。2000年10月,84 (4):680 - 8。

PubMed ID

11057870 (在PubMed

]

文摘

现在认识到急性心肌梗死动脉粥样硬化斑块破裂的结果。淋巴细胞和巨噬细胞的渗透破坏网站,导致血小板表达尿激酶降解(u-PA)绑定到细胞膜由分泌尿激酶受体(u-PAR)和金属蛋白酶MMP-9。之前我们已经表明,氧化低密度脂蛋白的摄取(ox-LDL)单核细胞诱导增加u-PA和u-PAR表达式。目前的研究表明,u-PA的表达和u-PAR ox-LDL诱导的单核细胞表面被cerivastatin抑制(β-还原酶的合成抑制剂,拜耳)从2海里。这将导致减少血纤维蛋白溶酶生成和单核细胞粘附vitronectin。此外,更高浓度的cerivastatin (50 - 100 nM)减少u-PA和u-PAR如果单核细胞上的表达。它也抑制MMP-9分泌但对TIMP-1分泌没有影响,这表明减少MMP-9对斑块稳定有一个真正的保护作用。cerivastatin的抑制作用u-PA表达和MMP-9分泌抑制nf -κB可以解释的易位到细胞核,通过免疫荧光如图所示。farnesyl-pyrophosphate反转cerivastatin的影响,假定这些影响也可能是由于抑制Ras prenylation。这证实了共焦显微镜,它显示了Ras delocalisation单核细胞的膜。 The cerivastatin-induced effects on monocyte functions could explain, at least in part, the protective effect of this drug against atherothrombotic events.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cerivastatin	3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节