种专一性不同的糖皮质激素受体与betamethasone-esters transactivation函数在绑定。
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田中Tanigawa K H, Ohmori K, K,宅一生H, Kiniwa M, Ikizawa K
种专一性不同的糖皮质激素受体与betamethasone-esters transactivation函数在绑定。
Int Immunopharmacol。2002年6月,2 (7):941 - 50。
- PubMed ID
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12188035 (在PubMed]
- 文摘
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糖皮质激素(gc)是最有效的抗炎疾病的药物。许多副作用,然而,限制慢性GCs治疗。改善他们的治疗作用,尝试了分离的两个主要行动糖皮质激素受体(GR) transactivation transrepression,这被认为是负责副作用和抗炎作用,分别。我们报告这里特有的差异transactivation响应由GR。地塞米松(敏捷),倍他米松(BM)及其esterified-derivatives已经完全transrepression争胜活动记者分析使用会阴细胞转染人类或老鼠GR。这些GCs也完全transactivation争胜活动与人类GR在会阴细胞转染。esterified-BM,然而,只有部分transactivation争胜活动细胞转染鼠GR,而BM和esterified-DEX已经完全transactivation争胜活动。此外,在大鼠肝癌H4-II-E细胞,esterified-BM未能诱导酪氨酸转氨酶,受GR-mediated transactivation活动。没有明显差异的亲和力GCs人类和老鼠GR。符合弱transactivation esterified-BM活动由老鼠GR,几乎没有副作用,评价胸腺退化和体重损失,在一个antigen-induced哮喘大鼠模型。这些结果表明,esterified-BM诱导transactivation活动的效力是不同的物种之间的差异,这种差异并不是受体结合。