结构的配体激活机制在人类GABA受体(B)。
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王耿Y,布什M, Mosyak L, F, QR粉丝
结构的配体激活机制在人类GABA受体(B)。
自然。2013年12月12日,504 (7479):254 - 9。doi: 10.1038 / nature12725。Epub 2013年12月4。
- PubMed ID
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24305054 (在PubMed]
- 文摘
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γ-氨基丁酸人类GABA (B) (B类)受体是一种G-protein-coupled受体抑制大脑中神经传递的核心。它的功能作为义务的异质二聚体单元GBR1 GBR2。这里我们提出heterodimeric复杂的晶体结构之间的细胞外GBR1域和GBR2 apo, agonist-bound和antagonist-bound形式。apo和antagonist-bound结构代表了受体的静止状态;agonist-bound复杂对应的活动状态。子单元采用开放的构象静止,只有GBR1关闭agonist-induced受体激活。受体激动剂和拮抗剂在GBR1 interdomain缝隙的一组重叠的残留物。拮抗剂范围GBR1开放构型的不活跃状态,而激活的受体激动剂诱导其域关闭。我们的数据揭示了一个独特的激活GABA受体(B)的机制,涉及一种新型异质二聚体的形成单元之间的接口。