前列腺素E2生产依赖cyclooxygenase-1金诺芬和cyclooxygenase-2及其矛盾的调制的鼠腹膜巨噬细胞。

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山田M,妮基H,山下式M, Mue年代,Ohuchi K

前列腺素E2生产依赖cyclooxygenase-1金诺芬和cyclooxygenase-2及其矛盾的调制的鼠腹膜巨噬细胞。

281年5月,J Exp其他杂志》1997(2):1005 - 12所示。

PubMed ID

9152412 (在PubMed

]

文摘

大鼠腹膜巨噬细胞被孵化的环己酰亚胺或地塞米松抑制诱导蛋白质合成环氧合酶(COX) 2。此后,当巨噬细胞孵化在花生四烯酸的存在,产生PGE2增加。免疫印迹分析表明cox - 2蛋白含量低,不影响花生四烯酸治疗。COX-1蛋白质含量没有影响花生四烯酸治疗。cox - 2抑制剂ns - 398和nimesulide稍微抑制产生PGE2,而COX-1 / cox - 2抑制剂吲哚美辛、吡罗昔康和tenoxicam强烈抑制产生PGE2。这表明,在这些条件下,产生PGE2依赖COX-1。巨噬细胞与阿司匹林治疗,灭活后现有COX-1和cox - 2,然而,治疗12-0-tetradecanoylphorbol 13-acetate产生PGE2增加。此外,cox - 2蛋白水平明显增加了12-0-tetradecanoylphorbol 13-acetate治疗,而COX-1蛋白质含量没有改变。在这种情况下,cox - 2和COX-1 / cox - 2抑制剂抑制产生PGE2。这表明,在这些条件下,产生PGE2是依赖cox - 2。 Effects of auranofin on COX-1-dependent and COX-2-dependent PGE2 production were examined. We found that auranofin stimulated COX-1-dependent PGE2 production but inhibited COX-2-dependent PGE2 production in a concentration-dependent manner. The latter effect was found to be due to the inhibition of COX-2 protein induction. These findings might explain the mechanism of the antirheumatic and anti-inflammatory activities of auranofin.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tenoxicam	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Tenoxicam	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节