表达重组人类环氧酶同功酶在体外转染COS-7细胞和抑制tenoxicam、吲哚美辛、阿司匹林。

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罗拉M, Morisset年代,Menard哈,Leduc R, de Brum-Fernandes AJ

表达重组人类环氧酶同功酶在体外转染COS-7细胞和抑制tenoxicam、吲哚美辛、阿司匹林。

前列腺素Leukot Essent脂肪酸。1997年5月,56 (5):361 - 7。

PubMed ID

9175172 (在PubMed

]

文摘

最近发现的cyclooxygenase-2 (cox - 2),一个同工酶与炎症相关的主要创造了需要重新评估环氧酶抑制剂与可靠的筛选方法。在目前的研究中我们标准化的技术来确定环氧酶抑制剂的IC50S重组人类COX-1和cox - 2表达的哺乳动物细胞,用它来研究化合物tenoxicam、阿司匹林、吲哚美辛。的IC50S阿司匹林、吲哚美辛和人类COX-1 tenoxicam 0.41 + / - 0.07微克/毫升,0.008 + / - 0.003微克/毫升,和7.94 + / - 3.28微克/毫升,分别和人类cox - 20.64 + / - 0.16微克/毫升,0.09 + / - 0.05微克/毫升,和10.61 + / - 1.50微克/毫升,阿司匹林、消炎痛、tenoxicam。Tenoxicam IC50hCOX-2 / IC50hCOX-1比最低(1.34),其次是阿司匹林(1.53)和吲哚美辛(10.82)。本研究中描述的系统提供了一种简单而有效的方法确定非甾体抗炎药的特异性分别为每个人类环氧合酶同功酶的抑制。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tenoxicam	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节