嵌合GABAA /甘氨酸受体:表达和巴比妥酸盐药理学。

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嵌合GABAA /甘氨酸受体:表达和巴比妥酸盐药理学。

神经药理学。1996;35 (9):1445 - 56。

PubMed ID

9014160 (在PubMed

]

文摘

GABAA和甘氨酸受体是近亲的“基因”总科ligand-gated离子通道,但截然不同的药理学。例如,巴比妥酸盐有两个影响GABAA受体(GABAA-R):在低浓度微摩尔的(2 - 5 microM),麻醉的巴比妥酸盐美索比妥氯化轻快强化高频电流对GABA的反应;在更高浓度(20 - 50 microM),巴比妥酸盐引起的直接控制通道没有兴奋剂。这些巴比妥酸盐效应都不甘氨酸受体(Gly-R)。为了研究结构的部分GABAA-R参与这个巴比妥酸盐药理学,两个独特的限制性位点引入互补编码α2β1亚基的人类GABAA-R人类gly-R和α1亚基。第一个网站(“X”)与c端结束第三个跨膜域(M3)在每个子单元和启用交换约100 c端片段的氨基酸(包括大胞质循环和M4段)GABAA-R和Gly-R单元之间。第二个网站(“S”)大约是30个氨基酸3 '——从每个亚基的氨基端和启用GABAA-R之间的一个小n端片段交换和Gly-R子单元。建立了若干嵌合受体亚基的互补和由此产生的对GABA受体检测能力和甘氨酸和敏感性的巴比妥酸盐methohextial (MTX)。结果表明,无论是大型c端片段还是小n端片段与增强或直接相关的激活GABAA-R MTX。这些结果表明GABAA / Gly-R嵌合的可行性,表明该方法将适合进一步调查的巴比妥酸盐的分子基础药理学GABA-R。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
美索比妥	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节