比较选择性M3和非选择性毒蕈碱的受体拮抗剂对人类的肠胃和排便习惯。

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启动AE, Zinsmeister AR拉维•K

比较选择性M3和非选择性毒蕈碱的受体拮抗剂对人类的肠胃和排便习惯。

杂志Gastrointest肝脏杂志。2010年7月,299 (1):G215-9。doi: 10.1152 / ajpgi.00072.2010。Epub 2010年4月15日。

PubMed ID

20395537 (在PubMed

]

文摘

尽管体外研究表明,毒蕈碱的M(3)受体主要调节乙酰胆碱在胃肠收缩性的影响,毒蕈碱的受体亚型调节胃肠运动活动和运输在人类体内尚不清楚。我们假设毒蕈碱的M(3)特殊技能而不是特异性的受体拮抗剂将延缓胃肠道和人类结肠运输。在这个与这些相应平行的组织研究中,胃排空、小肠过境、结肠运输评估显像在天4 - 6 72年健康受试者(49岁女性)接受安慰剂(n = 16), M(3)拮抗剂darifenacin ER(7.5毫克(n = 20)或15毫克每日(n = 17)],或非特异性拮抗剂tolterodine[4毫克每日(n = 19)]为6天。排便习惯被每天的日记记录。两种剂量的darifenacin大大延迟(P < 0.01与安慰剂(剂量),P < 0.01 vs tolterodine(15毫克)小肠过境,即。,结肠灌注6 h(安慰剂(59.6 + / - 6.4%,意味着+ / - SE), 7.5毫克(34.4 + / - 6.1%),15毫克ER (20.4 + / - 6.3%))。Darifenacin(15毫克)也延迟(P < 0.01与安慰剂和tolterodine)半场提升结肠清空(安慰剂(12.0 + / - 1.5 h), 7.5毫克(18.6 + / - 1.9 h), 15毫克(22.9 + / - 2.6 h)]和结肠运输(几何中心)在24(安慰剂(2.8 + / - 0.2),7.5毫克(2.4 + / - 0.2),15毫克(1.9 + / - 0.2)]但不是48 h。Darifenacin并不影响胃排空和tolterodine并不影响排便习惯或肠胃。毒蕈碱的对手在批准临床使用剂量,这些发现表明,毒蕈碱的M(3)受体调节小肠和结肠运输在人类;结肠的影响更明显的左结肠。在剂量影响小型和大型肠道转运,M(3)拮抗剂不影响人类的胃排空。darifenacin在腹泻型肠易激综合征的疗效应该评估。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Darifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节