(1)和(3)毒蕈碱的受体参与尿bladder-derived松弛因子的释放。

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Bozkurt TE, Sahin-Erdemli我

(1)和(3)毒蕈碱的受体参与尿bladder-derived松弛因子的释放。

药物杂志》2009年5月,59 (5):300 - 5。doi: 10.1016 / j.phrs.2009.01.013。Epub 2009 2月5。

PubMed ID

19416629 (在PubMed

]

文摘

我们已经调查了毒蕈碱的受体亚型(s)调解的释放尿bladder-derived放松的因素由同轴证明生物测定系统。Acetylcholine-induced放松的婚约anococcygeus膀胱肌肉内安装作为证据被认为是这个因素的释放。M(1)毒蕈碱的受体激动剂M cn - a - 343和胆碱酯酶抑制剂毒扁豆碱也引起松弛反应之外的同轴生物测定乙酰胆碱。Acetylcholine-induced放松得罪了subtype-selective毒蕈碱的拮抗剂(pK (B)): M(3)拮抗剂darifenacin (9.36 + / - -0.11), M (3) / M(1)拮抗剂4-DAMP (9.30 + / - -0.11), M(1)拮抗剂telenzepine (8.56 + / - -0.21), M(4)拮抗剂tropicamide(6.63 + / - -0.17)和M(2)拮抗剂AF-DX 116 (6.01 + / - -0.21)。这些对手的pK (B)值表明,M (1) - - - M的刺激膀胱壁中的(3)毒蕈碱的受体介导的释放尿bladder-derived放松的因素。此外,M cn - a - 343,通过激活facilitatory M(1)受体和毒扁豆碱通过抑制乙酰胆碱酯酶可以通过内源性乙酰胆碱诱导释放这个因素在同轴生物测定系统。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Darifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节