可行性研究(11 c) SA4503-PET评估sigmal受体入住率精神安定剂:氟哌啶醇的绑定sigma1和多巴胺D2-like受体。

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Ishiwata K, Oda K,坂田M,木村Y,河村建夫K, Oda K, T,佐佐木Naganawa M, Chihara K,大久保Y, Ishii K

可行性研究(11 c) SA4503-PET评估sigmal受体入住率精神安定剂:氟哌啶醇的绑定sigma1和多巴胺D2-like受体。

安诊断地中海。2006年10月,20 (8):569 - 73。

PubMed ID
17134027 (在PubMed
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文摘

我们研究了正电子发射断层扫描(PET)的可行性与c [11] SA4503评估sigma1受体入住率精神安定剂。氟哌啶醇,这是众所周知的绑定D2-like多巴胺受体(D2R)以及为sigma1代表无选择性拮抗剂受体(sigma1R),被选为模型药物。三个健康男性受试者接受点c [11] raclopride-PET和90 - min (11 c) SA4503-PET扫描先后在120分钟的时间间隔在一天两次为haloperidol-loading测量基线测量和另一天16小时后口周围的管理3毫克氟哌啶醇。绑定的潜在(BP) [11 c] raclopride和c [11] SA4503定量评估和sigma1R D2R入住率决定。D2R入住率氟哌啶醇分别为64%和62%的尾状核和壳核,分别16 h政府后,虽然sigma1R入住率约80%在所有七个地区调查包括尾状核和小脑18 h后的管理,这表明sigma1R受体入住率由氟哌啶醇略大于D2R受体入住率。我们的结论是,c [11] SA4503-PET可用于评估sigma1R入住率由精神安定剂或其他药物。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
氟哌啶醇 多巴胺D2受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
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