利培酮:一种新型抗精神病药物与平衡serotonin-dopamine对抗,受体入住率概要和药理活性。

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莱森我,詹森点,Megens AA, Schotte

利培酮:一种新型抗精神病药物与平衡serotonin-dopamine对抗,受体入住率概要和药理活性。

中国精神病学。1994年5月,55增刊:5 - 12。

PubMed ID

7520908 (在PubMed

]

文摘

利培酮的交互,9-hydroxyrisperidone(主要活性代谢产物),氯氮平与神经递质受体研究体外克隆人类使用动物脑组织匀浆和受体表达细胞和体外使用定量受体放射自显影法在大鼠和豚鼠大脑部分。在体外,利培酮和9-hydroxyrisperidone有类似的绑定配置文件,和对5-HT2A受体的亲和力最高(克隆人类,Ki 0.4海里);亲和力对于其他5-HT-receptor亚型低至少100倍。利培酮绑定到5-HT2A受体亲和力大于20倍氯氮平与170倍比氟哌啶醇的亲和力。氯氮平首先与组胺H1受体和氟哌啶醇对多巴胺D2受体。利培酮的亲和力和9-hydroxyrisperidone D2受体家族(网站、D2、D3、D4)是一个数量级低于5-HT2A受体的亲和力。利培酮与D2和D3受体亲和力大于50 - 20倍氯氮平,只是比氟哌啶醇强少2到3倍。绑定与D4受体亲和力相似的所有化合物(Ki 5 - 9海里),和对D1受体的亲和力比D4受体低100倍。体外受体入住率的化合物与体外受体结合概要文件。利培酮的引人注目的财产,未见其他化合物,浅入住率曲线在D2受体在大脑纹状体和边缘区域。 Moreover, it was observed that antagonism of strong D2-receptor stimulation by apomorphine in rats was achieved at less than 50% D2 occupancy by the antipsychotics.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氯氮平	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
氯氮平	组胺H1受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
氟哌啶醇	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	未知的	其他/未知	细节
氟哌啶醇	多巴胺D2受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
氟哌啶醇	多巴胺D3受体	蛋白质	人类	未知的	反向激动剂	细节
Paliperidone	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Paliperidone	多巴胺D1受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Paliperidone	多巴胺D3受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Paliperidone	多巴胺D4受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯氮平	5 -羟色胺受体1	Ki (nM)	145年	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	648年	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	16	N /一个	N /一个	细节
氟哌啶醇	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	112年	N /一个	N /一个	细节
Paliperidone	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	0.43	N /一个	N /一个	细节