右美沙芬模拟dimemorfan变弱kainate-induced通过sigma1受体激活:癫痫发作与右美沙芬的影响。

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Shin EJ、不SY金工作,Ko KH, Jhoo工作,Lim YK, Cha司法院,陈CF,金正日HC

右美沙芬模拟dimemorfan变弱kainate-induced通过sigma1受体激活:癫痫发作与右美沙芬的影响。

Br J杂志。2005年4月,144 (7):908 - 18。

PubMed ID

15723099 (在PubMed

]

文摘

在先前的研究中,我们表明,右美沙芬模拟,dimemorfan,具有神经保护作用。右美沙芬和dimemorfan高亲和性sigma1受体配体。右美沙芬温和对苯环己哌啶网站亲和力,而dimemorfan很低亲和力等网站,表明这些网站不是dimemorfan的抗惊厥的行为所必需的。Kainate (KA)政府(10毫克公斤(1)i.p)产生强劲的抽搐持续4 - 6 h的老鼠。预处理与dimemorfan(12或24毫克公斤(1))以剂量依赖性的方式减少癫痫发作。Dimemorfan预处理也减毒KA-induced c-fos / c-jun表达增加,激活蛋白1(美联社)dna结合活性,细胞和损失在海马的CA1和CA3字段。这些影响dimemorfan都堪比右美沙芬。右美沙芬的抗惊厥的作用或dimemorfan大大抵消了选择性sigma1受体拮抗剂BD 1047,这表明右美沙芬的抗惊厥的作用或dimemorfan,至少部分相关sigma1 receptor-activated AP-1转录因子的调节。我们问是否dimemorfan生产行为与右美沙芬或dextrorphan见副作用(右美沙芬phencyclidine-like代谢物)。条件性位置偏爱和盘旋的行为显著增加小鼠与苯环己哌啶治疗,dextrorphan或右美沙芬,而老鼠dimemorfan没有处理行为的副作用。 Our results suggest that dimemorfan is equipotent to dextromethorphan in preventing KA-induced seizures, while it may lack behavioral effects, such as psychotomimetic reactions.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
右美沙芬	σ为靶标细胞内受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节