牛脑微管蛋白的相互作用与溴吡斯的明和N, N’-diethyl-m-toluamide。
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普拉萨德V,苏格兰R,乔杜里AR, Walss C, Fathy DB,米勒C, Luduena射频
牛脑微管蛋白的相互作用与溴吡斯的明和N, N’-diethyl-m-toluamide。
Neurochem研究》2000年1月,25 (1):19-25。
- PubMed ID
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10685600 (在PubMed]
- 文摘
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溴吡斯的明(PB),乙酰胆碱酯酶的抑制剂,已被用来作为预防性神经毒气中毒。N, N ' -diethyl-m-toluamide(避蚊胺)是活性成分在大多数驱虫剂和PB被认为实现协同交互。因为铅可以抑制有机磷的绑定微管蛋白由于有机磷抑制微管的组装,我们决定检查PB和避蚊胺的影响微管组装及其与微管蛋白的相互作用,微管蛋白亚基。我们发现PB与微管蛋白结合,大约60 microM Kd。beplayappPB还能抑制微管装配体外,尽管在更高浓度铅诱发形成微管蛋白聚合的高吸光度。像铅、避蚊胺弱抑制剂的微管装配和同样促进微管蛋白聚合形成。许多微管蛋白配体稳定微管蛋白的构象以暴露巯基秋水仙碱组和疏水区域和稳定的绑定。PB似乎对微管蛋白构象的影响很小,而避蚊胺似乎没有效果。无论是复合干扰秋水仙碱与微管蛋白结合。结果提高PB的可能性和避蚊胺可能施加的影响体内通过干扰微管装配或功能,虽然这些化合物的高细胞内水平将是必需的。