羟嗪,第一代H(1)受体拮抗剂,抑制人类ether-a-go-go-related基因(HERG)当前和与HERG基因突变导致患者晕厥。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

伊藤坂口T H,叮,教授K,长冈我,奥卡河Y, Ashihara T, Ito M, Yumoto Y, Zenda N,东Y,崛江Takeyama Y,松浦H, M

羟嗪,第一代H(1)受体拮抗剂,抑制人类ether-a-go-go-related基因(HERG)当前和与HERG基因突变导致患者晕厥。

J Sci杂志》2008年12月,108 (4):462 - 71。Epub 2008 12月5。

PubMed ID

19057127 (在PubMed

]

文摘

QT延长,心律失常的危险因素,会导致在一个(或更多)基因变异的基因调节心脏复极化以及摄入的药物会影响心脏K(+)信道编码由人类ether-a-go-go-related基因(HERG)。在这篇文章中,我们将报告的药物引起长QT综合征与H(1)受体拮抗剂,羟嗪,HERG基因突变被发现。服用75毫克的羟嗪好几天后,34岁女性开始经历重复的晕厥。羟嗪的有害影响是疑似间隔缩短,因为高职院校学前教育专业女士从630年到464年后戒烟的药物。后来,病人被发现港口A614V-HERG突变。利用膜片钳技术在不同的表达系统,我们检查了A614V突变的功能结果,证实了显性负影响HERG表达式。羟嗪concentration-dependently抑制野生型(WT)和WT / A614V-HERG K(+)电流。半峰块WT浓度和WT / A614V-HERG microM K(+)电流是0.62和0.52,分别。因此,偶然的基因突变和摄入羟嗪似乎已经导致了严重的表型,可能是由于带条de同构晕厥。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
羟嗪	电压门控钾通道亚科2 H成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节