合成、二氢叶酸还原酶抑制、抗肿瘤检测和分子模拟研究的一些新的4 (3 h) -quinazolinone类似物。
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Al-Rashood圣、Aboldahab IA Nagi MN, Abouzeid洛杉矶,阿卜杜勒•阿齐兹AA, Abdel-Hamide SG,约瑟夫公里,Al-Obaid, El-Subbagh嗨
合成、二氢叶酸还原酶抑制、抗肿瘤检测和分子模拟研究的一些新的4 (3 h) -quinazolinone类似物。
地中海Bioorg化学。2006年12月15日,14日(24):8608 - 21所示。Epub 2006年9月12日。
- PubMed ID
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16971132 (在PubMed]
- 文摘
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为了产生有效的抗癌药物的新领导,一系列新的喹唑啉类似物的设计与甲氨蝶呤(MTX, 1)结构特点和安装与官能团认为加强抑制哺乳动物DHFR活动。分子建模研究是用来评估中的这些化合物的活性部位的人类DHFR。合成化合物进行评估的能力抑制哺乳动物DHFR体外和在一个标准的体外抗肿瘤活性的组织培养试验面板。化合物28、30和31日是最活跃的DHFR抑制剂IC(50)值为0.5,0.4,和0.4 microm分别。本研究最活跃的抗肿瘤药物化合物19日31日,41岁的和47中位数增长抑制浓度(GI(50))为20.1,23.5,26.7,和9.1 microm分别。本系列的化合物,只有复合31结合抗肿瘤能力和强大的DHFR抑制;其他活性抗肿瘤化合物(19、41和47)都有DHFR IC(50)值高于15 microm,暗示他们可能发挥抗肿瘤能力通过其他的方式行动。另外,这些化合物可以在吸收或哺乳动物细胞内浓度方面有显著的差异。