fondaparinux钠的药物动力学在健康志愿者。

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Donat说F, Duret JP, Santoni Cariou R, Necciari J, Magnani H, de Greef R

fondaparinux钠的药物动力学在健康志愿者。

Pharmacokinet。2002; 41增刊2:1-9。

PubMed ID

12383039 (在PubMed

]

文摘

目的:Fondaparinux钠是第一个在一个新类的合成因素Xa抑制剂,与高亲和力结合可逆,抗凝血酶III。它已被调查的预防和治疗动脉和静脉血栓性疾病和批准使用的剂量2.5毫克,每日一次,预防静脉血栓栓塞的主要骨科手术。fondaparinux钠的药物动力学测定在8个研究年轻和老年人健康志愿者。结果:皮下2.5毫克剂量青年志愿者后,绝对生物利用度为100%,吸收快速、完整(血浆浓度峰值(C (max)) 0.34 mg / L发生在大约2小时)。内,total-subject可变性估计很小:5.5和11.6%,分别为C (max)和4.4 17.5%,曲线下的面积(AUC)。稳态后获得的第三或第四每日一次剂量,增加了1.3倍的C (max)和AUC。分布体积(7 - 11 l)血容量是有限的。没有任何证据表明新陈代谢。Fondaparinux尿液中钠几乎完全是不变的化合物(64 - 77%的剂量在72小时后恢复管理)。等离子体间隙是5.1到7.9毫升/分钟,肾清除率4.0到7.9毫升/分钟,终端半衰期在青年志愿者17个小时,21小时老年志愿者。 Pharmacokinetics of fondaparinux sodium were linear in the range 2 to 8mg subcutaneously and 2 to 20mg intravenously. Pharmacokinetics observed in healthy elderly volunteers were consistent with findings in young male volunteers. CONCLUSION: The favourable pharmacokinetic profile of fondaparinux sodium is likely to play an important role in the major advance that the drug represents in the prevention and treatment of thrombotic disorders.

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药物靶点

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