[3 h]赢得35065 - 2:可卡因在纹状体受体的配体。

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丽兹MC, Boja JW, Grigoriadis D, Zaczek R,卡罗尔FI,刘易斯啊,Kuhar乔丹

[3 h]赢得35065 - 2:可卡因在纹状体受体的配体。

J Neurochem。1990年11月,55 (5):1556 - 62。

PubMed ID

2120386 (在PubMed

]

文摘

[3 h]赢得35065 - 2绑定到纹状体膜为特征,主要是通过离心试验。像可卡因[3 h], [3 h]赢得35065 - 2结合高和低亲和力的网站。[3 h]赢得35065 - 2,然而,展品亲和力始终高于[3 h]可卡因。饱和实验表明低亲和力结合位点,KD约160海里,Bmax 135 fmol /毫克的组织。高亲和性的网站也被确定,KD 5.6 nM, Bmax 5.2 fmol /毫克的组织。specific-to-nonspecific绑定比率与[3 h]赢得35065 - 2高于[3 h]可卡因离心和过滤化验。药理特性表明,[3 h]赢得35065 - 2结合多巴胺转运体。马吲哚,GBR 12909、nomifensine和(-)可卡因的强有力的抑制剂[3 h]赢得35065 - 2绑定。相比之下,去甲肾上腺素转运蛋白配体去郁敏疲软的抑制剂,以及5 -羟色胺转运体配体西酞普兰并不抑制绑定。钠的影响在绑定检查条件下(a)低亲和力的网站主要是(87%)占领和(b)大约有50%的网站都占领了。 The results indicate that both sites are sodium dependent. Injection of 6-hydroxydopamine into the striatum results in a significant loss of both high- and low-affinity sites, a finding suggesting that both sites are on dopaminergic nerve terminals. Taken together, these data are consistent with the presence of multiple cocaine binding sites associated with the dopamine transporter.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
马吲哚	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节