处置一个特定cyclooxygenase-2抑制剂,valdecoxib人类。

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杨元JJ,直流,张司法院,圣经R小,卡里姆,Findlay JW

处置一个特定cyclooxygenase-2抑制剂,valdecoxib人类。

药物金属底座Dispos。2002年9月30日(9):1013 - 21所示。

PubMed ID

12167567 (在PubMed

]

文摘

Valdecoxib cyclooxygenase-2的有力和特定抑制剂,用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、痛经的痛苦。八个男性人体每个收到一个50毫克口服剂量的[(14)C] valdecoxib。尿液、粪便和血液样本收集后政府的放射性剂量。大部分的放射性在等离子体与valdecoxib valdecoxib的羟化代谢物(M1)。估计终端valdecoxib半衰期约为7 h。大约76.1%的放射性剂量在尿液和恢复18%的放射性剂量在beplayapp粪便中恢复过来。Valdecoxib在人类广泛代谢,和九个阶段我代谢物被确定。valdecoxib涉及羟基化的主要氧化代谢途径在甲基形成M1或N-hydroxylation磺酰胺的一部分形成M2。M1的进一步氧化导致其他几期代谢产物的形成。氧化分解的M2 N-hydroxy磺酰胺功能集团形成了相应的亚磺酸和磺酸代谢物。M1的O-glucuronide共轭和N-glucuronide共轭valdecoxib主要尿代谢物,占总数的19.5%和23.3接种剂量,分别。 The remaining urinary metabolites were glucuronide conjugates of other phase I metabolites. Only 3% of the administered dose was recovered in urine as unchanged parent, suggesting that renal clearance is insignificant for valdecoxib. Absorption of valdecoxib was excellent since the recovery of unchanged valdecoxib in feces was <1% of the administered dose.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Valdecoxib	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节