克隆人类衣架式钙通道块琥珀酰亚胺抗癫痫药物。

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Gomora JC,达乌德,Weiergraber M, Perez-Reyes E

克隆人类衣架式钙通道块琥珀酰亚胺抗癫痫药物。

摩尔杂志。2001年11月,60 (5):1121 - 32。

PubMed ID

11641441 (在PubMed

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文摘

抑制衣架式Ca(2 +)通道提出了扮演一个角色在琥珀酰亚胺抗癫痫药物的治疗作用。尽管这个假设的广泛接受,最近的研究利用老鼠和猫神经元未能确认的衣架式电流抑制治疗相关的浓度。这个问题目前的研究来重新使用的三个克隆人类渠道构成了衣架式家庭:α1 g,α1 h,α1我。克隆的互补是稳定转染和表达到哺乳动物细胞,导致出现典型的衣架式电流。结果表明,乙琥胺和methsuximide的活性代谢物,alpha-methyl-alpha-phenylsuccinimide (MPS),阻止人类衣架式渠道依赖政府的方式,与高亲和力灭活频道。相比之下,琥珀酰亚胺类似物不抗惊厥是相对贫穷的阻滞剂。明显的亲和力的灭活州议员三个通道估计使用两个独立的措施:K(我)α1 g和α1我是0.3到0.5毫米和α1 h为0.6到1.2毫米。衣架频道显示当前的长脉冲(持久电流),和当前块特别敏感(乙琥胺IC(50) = 0.6毫米)。这些药物也降低了衣架式窗口当前区域的大小和电流由模拟低阈值上升了。我们得出结论,琥珀酰亚胺抗癫痫药物能够阻止人类衣架式通道治疗相关的浓度。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
乙琥胺	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Methsuximide	压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节