肠道prokinesia两酯4-amino-5-chloro-2 - methoxybenzoic酸:5-hydroxytryptamine-4受体的参与和离解体内心脏的影响。
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克丽玛F, Modini C,橘黄色T, Langlois M·德·庞帝F
肠道prokinesia两酯4-amino-5-chloro-2 - methoxybenzoic酸:5-hydroxytryptamine-4受体的参与和离解体内心脏的影响。
J Exp其他杂志》1999年3月,288 (3):1045 - 52。
- PubMed ID
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10027842 (在PubMed]
- 文摘
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在五禁食,有意识的狗,我们比较两个选择性的prokinetic行动5-hydroxytryptamine-4 (5-HT4)和低亲和力受体受体激动剂5-HT3受体ML10302 (2-piperidinoethyl 4-amino-5-chloro-2-methoxybenzoate)和SR59768 (2 - [(3 s) 3-hydroxypiperidino]乙基4-amino-5-chloro-2-methoxybenzoate)在十二指肠和空肠,复合使用cisapride作为参考。心率和rate-corrected QT)(高职院校学前教育专业也监控评估cisapride心脏的影响是否由其他共享5-HT4受体受体激动剂。ML10302和SR59768剂量依赖性刺激飙升十二指肠有类似活动的效能(剂量范围内,3 - 300 nmol /公斤注射。ED50价值观:24日和23 nmol /公斤注射。分别),模仿的影响cisapride (30 - 3000 nmol /公斤增长值)。最大剂量的效果是达到100 nmol /公斤输液两种化合物。空肠也获得了类似的结果。阿托品和GR125487 (1 - [2 - ((methylsulfonyl)氨基)乙基]4-piperidinyl-methyl 5-fluoro-2-methoxy-1H-indole-3-carboxylate,选择性5-HT4受体拮抗剂),在剂量本身没有影响,引起了肠道prokinesia ML10302和SR59768的最大剂量。ML10302和SR59768有任何影响心率的剂量或高职院校学前教育专业测试,而cisapride,最高剂量(3000 nmol /公斤),诱发心动过速和延长(p < . 01)的高职院校学前教育专业。总之,ML10302 SR59768与cisapride分享类似的prokinetic行动犬十二指肠和空肠体内。 This effect is mediated by pathways involving activation of 5-HT4 and muscarinic receptors. Unlike cisapride, which induces tachycardia and prolongs the QTc by a mechanism probably unrelated to 5-HT4 receptor activation, ML10302 and SR59768 are devoid of cardiac effects in this model.