药理性质的小说胃肠prokinetic苯甲酰胺对人类人类5-HT3 5-HT4受体和受体选择性。
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Nagakura Y, Akuzawa年代,宫田康弘K, Kamato T,铃木T, Ito H,山口T
药理性质的小说胃肠prokinetic苯甲酰胺对人类人类5-HT3 5-HT4受体和受体选择性。
药物杂志》1999年5月,39 (5):375 - 82。
- PubMed ID
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10328995 (在PubMed]
- 文摘
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绑定属性的胃肠道prokinetic苯甲酰胺对克隆人类的5 -羟色胺(5 -)3受体和克隆人类5-HT4受体的研究和药理特性ym - 53389 {(+) - (S) 2-chloro-5-methoxy-4 [5 - (2-piperidylmethyl) 1、2、4-oxadiazol-3-yl]苯胺monohydrochloride}在动物的特征。Cisapride, renzapride zacopride抑制特定绑定的[3 h] ramosetron克隆人类5-HT3受体,与Ki 684年值,分别为7.64和0.38 n m。ym - 53389,然而,略取代(Ki > 10000牛米)。ym - 53389, cisapride, renzapride和zacopride取代了特定绑定的[3 h] GR 113808克隆人类5-HT4受体,Ki值为54.6,41.5,分别为115和373牛米。ym - 53389抑制作用的力量5-HT3受体介导的收缩豚鼠结肠孤立与pIC50 4.7很低。ym - 53389对5-HT4受体介导放松在carbachol-precontracted鼠孤立食管pEC50为6.3。在老鼠身上,ym - 53389在10和30毫克公斤,南卡罗来纳州显著缩短整个肠道通过时间,cisapride相比,renzapride zacopride推迟报道说。ym - 53389对上消化道推进没有显著影响剂量30毫克公斤,南卡罗来纳州。基于这些结果,ym - 53389可能超过现有的苯甲酰胺促进降低肠道推进,造福患者与损害肠道推进相关的胃肠道功能紊乱,如便秘,基于选择性与人类5-HT4受体与人类互动5-HT3受体。