心房的电生理和抗心律失常的作用选择性5 -(4)受体拮抗剂rs - 100302在实验心房扑动和颤动。

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Rahme MM,销B, Leistad E, Wadhwa可,Mohabir R,福特美联社Eglen RM,菲尔德星期

心房的电生理和抗心律失常的作用选择性5 -(4)受体拮抗剂rs - 100302在实验心房扑动和颤动。

循环。1999年11月9日,100 (19):2010 - 7。

PubMed ID
10556228 (在PubMed
]
文摘

背景:刺激5 -(4)受体增加心房变时性和变力的响应。是否生产其他的电生理学的影响是未知的。在人类和猪,5 -(4)受体存在只有在心房。因此,小说的影响5 -(4)受体拮抗剂,rs - 100302,部分激动剂cisapride心房扑动和颤动诱导猪研究描绘的作用5 -(4)受体在调节心房电生理属性和rs - 100302的抗心律失常的潜力。方法和结果:在17麻醉,打开胸腔,幼猪、心房扑动或纤维性颤动引起的右心房快速节奏有或没有右心房自由壁挤压伤,分别。心房有效不应期(ERP),传导速度、波长和色散的耐火度测定在编程刺激通过56-electrode映射斑块缝合免费向右心房壁。心室电生理参数测量。所有的电生理参数测量基准和注入rs - 100302和cisapride之后。中庭,rs - 100302长期意味着ERP(115 + / 8和146 + / 7 ms, P < 0.01)和波长(8.3 + / - -0.9和9.9 + / - -0.8厘米,P < 0.01),减少分散的ERP(15 + / 5和8 + / 1 ms, P < 0.01),和最低限度传导速度减慢(72 + / 4和67 + / 5 cm / s, P < 0.01)。这些影响都是部分由cisapride逆转。 RS-100302 produced no ventricular electrophysiological effects. RS-100302 terminated atrial flutter in 6 of 8 animals and atrial fibrillation in 8 of 9 animals and prevented reinduction of sustained tachycardia in all animals. CONCLUSIONS: The electrophysiological profile of RS-100302 suggests that it may have atrial antiarrhythmic potential without producing ventricular proarrhythmic effects.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Cisapride 5 -羟色胺受体4 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
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