体外试验确定环氧酶的选择性非甾体抗炎药。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

朱利亚诺F,华纳道明

体外试验确定环氧酶的选择性非甾体抗炎药。

Br J杂志。1999年4月,126 (8):1824 - 30。

PubMed ID

10372826 (在PubMed

]

文摘

1。在这项研究中我们描述实验建立体外的选择性非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)体内。2。犀牛(Inactin 120毫克公斤(1))雄性Wistar鼠(220 - 250 g)接受静脉输液剂的化合物(剂量毫克公斤(1)):阿司匹林(20),双氯芬酸(3),l - 745337 (30), nimesulide(15)、水杨酸(20),苏灵大(10)。血液样本被前和给药后6 h和等离子体从检测其能够抑制前列腺素类形成IL-1beta-treated A549细胞系统(cox - 2)和人类洗血小板(COX-1系统)。控制相同的化合物也被直接添加到分析系统。3所示。所有的药物,除了水杨酸钠,抑制COX-1和cox - 2在直接添加到测试系统。血浆从aspirin-treated老鼠没有影响COX-1或cox - 2,符合快速水杨酸体内新陈代谢。相反,血浆从sulindac-treated老鼠抑制COX-1和cox - 2与体内代谢与效能,苏灵大硫化物。 Diclofenac was COX-1/2 non-selective when tested in vitro, but a slightly preferential inhibitor of COX-2 when tested ex vivo. Nimesulide was confirmed as preferential inhibitor of COX-2 both in vitro and ex vivo. L-745,337 was a selective COX-2 inhibitor when tested in vitro or ex vivo. 4. In conclusion, our experiments show clearly (a) NSAIDs inactivation, (b) activation of prodrugs, and (c) NSAIDs selectivity. Our assay provides useful information about the selectivity of NSAIDs that could be extended by the analysis of plasma samples taken from humans similarly treated with test drugs.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苏灵大	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
苏灵大	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节