环氧合酶(COX) 2抑制剂的生物化学和分子病理学的COX - 2在肿瘤。

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Fosslien E

环氧合酶(COX) 2抑制剂的生物化学和分子病理学的COX - 2在肿瘤。

暴击牧师实验室科学。2000年10月,37 (5):431 - 502。

PubMed ID

11078056 (在PubMed

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几种类型的人类肿瘤中的环氧合酶(COX) 2过表达但不是COX-1,和基因敲除转染实验证明中央COX - 2在实验肿瘤发生的作用。cox - 2产生前列腺素,抑制细胞凋亡,刺激血管生成和侵袭性。选择性cox - 2抑制剂减少前列腺素的合成,恢复细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖。在动物实验中他们限制carcinogen-induced肿瘤发生。相比之下,aspirin-like非选择性非甾体抗炎药如苏灵大和消炎痛抑制不仅高度诱导的酶作用,促炎cox - 2但表达的结构上,cytoprotective COX-1。因此,非选择性非甾体抗炎药可导致血小板功能障碍,肠胃溃疡、和肾的损伤。因此,选择性抑制cox - 2治疗优于非选择性抑制肿瘤细胞增殖。选择性cox - 2抑制剂,如meloxicam,塞来昔布(sc - 58635),和万络(mk - 0966)非甾体类抗炎药化学修改的优先抑制cox - 2但不是COX-1。例如,meloxicam抑制培养的结肠癌细胞的生长(HCA-7和Moser-S) cox - 2表达,但没有影响hct - 116肿瘤细胞不表达cox - 2。ns - 398凋亡cox - 2表达LNCaP前列腺癌细胞,令人惊讶的是,在结肠癌S / KS细胞不表达cox - 2。 This effect may due to induction of apoptosis through uncoupling of oxidative phosphorylation and down-regulation of Bcl-2, as has been demonstrated for some nonselective NSAIDs, for instance, flurbiprofen. COX-2 mRNA and COX-2 protein is constitutively expressed in the kidney, brain, spinal cord, and ductus deferens, and in the uterus during implantation. In addition, COX-2 is constitutively and dominantly expressed in the pancreatic islet cells. These findings might somewhat limit the use of presently available selective COX-2 inhibitors in cancer prevention but will probably not deter their successful application for the treatment of human cancers.

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药物靶点

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