苏灵大砜抑制K-ras-dependent cyclooxygenase-2表达在人类结肠癌细胞。

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苏灵大砜抑制K-ras-dependent cyclooxygenase-2表达在人类结肠癌细胞。

癌症研究》2000年12月1;60 (23):6607 - 10。

PubMed ID

11118042 (在PubMed

]

文摘

硫化和砜代谢物苏灵大,非甾体类抗炎药物,在实验模型显示抗癌的效果。苏灵大硫化抑制环氧合酶(COX)酶活性,抑制ras-dependent信号报告。然而,苏灵大砜抑制肿瘤生长的机制并不定义。我们研究这些苏灵大代谢物的影响在人类结肠cancer-derived Caco-2细胞转染的k - ras基因激活的癌基因。稳定转染克隆表达高水平的cox - 2 mRNA和蛋白,与父母的细胞。K-ras-transfected细胞形成肿瘤时更快地注入严重联合免疫缺陷小鼠比亲代细胞,这抑制了肿瘤发生苏灵大治疗。苏灵大砜抑制cox - 2蛋白表达,导致减少前列腺素合酶E2生产。苏灵大硫化物对COX - 2在这个模型中,影响很小,但抑制前列腺素合酶E2生产,可能通过抑制COX酶活性。这些数据表明,硫化和砜衍生品的苏灵大起到COX-dependent作用通过不同的机制。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苏灵大	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节