布托啡诺在恒河猴型阿片受体的影响。

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据Traynor DeYoung维维安是的,MB,先驱TL, JR,刘易斯JW,伍兹JH

布托啡诺在恒河猴型阿片受体的影响。

J Exp其他杂志》1999年7月,290 (1):259 - 65。

PubMed ID

10381785 (在PubMed

]

文摘

布托啡诺和nalbuphine对μ和型阿片受体网站有很大的关联,但是他们的行为影响猴子在很大程度上符合μ受体的作用机制。使用ethylketocyclazocine (EKC)歧视和利尿化验在恒河猴(解剖),当前研究的目的是描述这些化合物的体内类似鸦片活动通过使用一个不可逾越的mu-opioid受体拮抗剂,clocinnamox。孤独,布托啡诺(0.001 - -0.032毫克/公斤坜)未能概括EKC,和预处理与竞争阿片受体拮抗剂quadazocine(0.1或0.32毫克/公斤坜)没有改变这种泛化。clocinnamox后24小时(0.1毫克/公斤坜)管理,布托啡诺完全广义EKC,这泛化是保持在两三个猴子在72 h。平行结果观察利尿:布托啡诺独自在quadazocine(1毫克/公斤坜)尿量没有改变和有明显的利尿作用,是24小时到2周后clocinnamox管理。Clocinnamox没有改变nalbuphine辨别刺激或利尿剂效果或型阿片受体受体激动剂的EKC或U69593。这些结果与体内受体激动剂活动相一致的布托啡诺型阿片受体,只能证明当一个不可逾越的拮抗剂人口大幅消除主要受体通过发挥其作用。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
布托啡诺	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
布托啡诺	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节