型阿片受体激动剂刺激区域的分布[(35)S] GTPgammas绑定在布托啡诺不断注入老鼠。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

公园Y,张成泽CG, Ko KH Ho本土知识

型阿片受体激动剂刺激区域的分布[(35)S] GTPgammas绑定在布托啡诺不断注入老鼠。

大脑Res公牛。2000年5月1日,52 (1):17 - 20。

PubMed ID

10779697 (在PubMed

]

文摘

布托啡诺是一个混合受体激动剂/拮抗剂阿片类止痛剂,对其主要由交互型阿片受体的影响。阿片受体与G蛋白(G (i) / G (o)的家庭,,最近减少micro-opioid激活G蛋白的报道在特定脑干核后慢性吗啡管理。集中管理的影响布托啡诺在agonist-stimulated G蛋白耦合研究在老鼠大脑,用原位guanylyl-5 - o -(γ- [(35)S]含硫的)三磷酸(GTPgammaS)绑定放射自显影法。老鼠接受布托啡诺(26 nmol / microl / h)通过渗透微型真空泵intracerebroventricular输液3天。的分布[(35)S] GTPgammaS绑定在大脑中终止后7 h布托啡诺注入测量存在与否的选择性型阿片受体激动剂,u - 50488。这个受体激动剂显著增加[(35)S] GTPgammaS绑定在顶叶皮层、尾状核、丘脑,和中央控制灰色老鼠,但不是在那些地区的butorphanol-infused动物。这些结果表明,慢性开发的布托啡诺政府宽容和废除了u - 50488在这些脑区激活G蛋白。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
布托啡诺	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节