布托啡诺:一个典型的agonist-antagonist镇痛对型阿片受体的影响。

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布托啡诺:一个典型的agonist-antagonist镇痛对型阿片受体的影响。

J Sci杂志》2005年6月,98 (2):109 - 16。Epub 2005年6月8日。

PubMed ID
15942128 (在PubMed
]
文摘

阿片类药物镇痛,布托啡诺(17-cyclobutylmethyl-3 14-dihydroxymorphinan)酒石酸是一个典型的agonist-antagonist阿片类止痛剂的潜在的滥用已经导致美国的诉讼。阿片受体的亲和力发表的体外1:4:25(μ:三角洲:kappa),这些受体的相对贡献的行动在每个药物的体内行为是积极的问题调查。已研制出的一种证据表明大量选择性作用的布托啡诺型阿片受体介导宽容布托啡诺和交叉抗性的发展其他阿片受体激动剂;依靠布托啡诺的生产,尤其是在啮齿动物;和补偿改变大脑阿片receptor-effector系统。这种观点将确定的当前状态的理解产生的影响布托啡诺对大脑阿片受体,特别是型阿片受体亚型,phosphotyrosyl蛋白质的表达与布托啡诺慢性治疗后。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
布托啡诺 三角洲类型阿片受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
布托啡诺 Kappa-type阿片受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
布托啡诺 Mu-type阿片受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节