μ和κ阿片行为评价布托啡诺在人类通过微分环丙甲羟二羟吗啡酮封锁。

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沃尔什SL, Chausmer AE、应变EC,毕格罗通用电气

μ和κ阿片行为评价布托啡诺在人类通过微分环丙甲羟二羟吗啡酮封锁。

精神药理学(Berl)。2008年1月,196 (1):143 - 55。Epub 2007 10月2。

PubMed ID

17909753 (在PubMed

]

文摘

理由是:布托啡诺施加活动μ,卡帕,δ阿片受体在老鼠和猴子,但生产主要mu-like影响人类。目的:本研究的目的是确定κ受体介导的行为布托啡诺可以揭露或增强用结合纳曲酮,与更高的亲和力μ阿片拮抗物和κ受体。材料与方法:十个健康的成年住院病人志愿者(八个男人,两个女人),与阿片类药物滥用史,完成这个双盲、随机、安慰剂对照研究。环丙甲羟二羟吗啡酮(0、1、3、10和30毫克,订单)之前进行1 h布托啡诺(0、6或12毫克/ 70公斤,坜)在15测试会话。一系列的生理(例如,生命体征、尿量和主题,observer-rated)措施收集之前和4 h后药物管理局。结果:环丙甲羟二羟吗啡酮本身没有产生直接影响。布托啡诺独自产生典型的μ-,但不是卡帕,相关的生理效应(例如,瞳孔缩小,呼吸抑郁)和产生情绪和药物效应被认为是典型的两亩(例如,“喜欢”,“好药物效应”)和κ受体激动剂(例如,增加知觉干扰)。环丙甲羟二羟吗啡酮预处理导致重大butorphanol-induced利尿(即。,增加尿量,减少尿同渗重摩)。环丙甲羟二羟吗啡酮通常产生剂量依赖性的封锁主观反应。结论:这些数据表明,环丙甲羟二羟吗啡酮对抗公布的kappaergic活动布托啡诺以利尿来衡量,而主观反应通常归因于μvsκ受体没有可分离的。 Moreover, these data demonstrate that butorphanol exerts physiologically relevant kappa agonist activity at these supraanalgesic doses in humans.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
布托啡诺	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
布托啡诺	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
布托啡诺	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节