anabolic-androgenic类固醇和糖皮质激素的影响的动力学哈尔和hGR核质易位。

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卡德瓦拉德AB,罗林斯德,Lim CS

anabolic-androgenic类固醇和糖皮质激素的影响的动力学哈尔和hGR核质易位。

摩尔制药。2010年6月7日,7 (3):689 - 98。doi: 10.1021 / mp900259w。

PubMed ID

20230007 (在PubMed

]

文摘

虽然定性核质运输核激素受体(NHRs)研究了,几乎没有文档的细胞动力学运输。这里,易位研究使用人类雄激素受体(hAR)和糖皮质激素受体(hGR)进行帮助识别的机制anabolic-androgenic类固醇(AAS)激活哈尔和潜在hGR和糖皮质激素配体是如何互动与hGR交互和哈尔。EGFP-labeled hAR的实时分析和hGR ligand-induced cytoplasm-to-nucleus易位使用荧光显微镜进行,目的是更好地了解这些NHRs在生理上的作用相关的细胞模型。瞬时转染后,哈尔和hGR单独把预期的(即。、运输是ligand-induced和剂量依赖性)在这个模型中生物系统。睾酮(测试)最快的易位率为0.0525分钟(1)的hAR。其他内源性类固醇,雄烯二酮(一)和二氢睾酮(DHT),大大降低了哈尔运输率。外生的hAR的运输类固醇methyltrienelone(遇到),诺龙(南),和oxandrolone (OXA)低于内源性类固醇睾丸激素和类似的一和二氢睾酮。hGR运输费率皮质醇(软木)和地塞米松(DEX)也提出了。合成GC,敏捷,更快速的易位率(0.1599分钟(1))在最高剂量的100 nM相比内生GC软木(0.0431分钟(1))。同意现有的定性数据获得的数据并添加一个重要ligand-dependent动力学组件哈尔和hGR运输。 These kinetic data can aid our understanding of NHR action and interaction with other regulatory proteins, and can be useful in the development of new therapies.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oxandrolone	雄性激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节