对人类血小板Nonadrenergic咪唑啉结合位点。

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Piletz我,民心的K

对人类血小板Nonadrenergic咪唑啉结合位点。

J Exp其他杂志》1993年12月,267 (3):1493 - 502。

PubMed ID

8263811 (在PubMed

]

文摘

人类血小板显示拥有至少两个高亲和性,imidazol(在)e-preferring结合位点药物不同的α2肾上腺素能受体。这些nonadrenergic网站放射性标记的甚至在存在10 microM去甲肾上腺素的面具α2肾上腺素能受体。异质性在nonadrenergic网站展示了通过比较[3 h] idazoxan (IDX)绑定与[125 i] p-iodoclonidine (PIC)绑定。Nonadrenergic [125 i] PIC-labeled网站富含血小板血浆膜,而Nonadrenergic网站[3 h]标记的IDX之间codistributed等离子体膜和内部(Nonadrenergic [125 i] PIC-labeled网站Bmax = 62 fmol / mg在等离子体膜和20 fmol / mg内部膜与[3 h] IDX-labeled网站Bmax = 141 fmol / mg在等离子体膜和192年fmol /毫克内部膜)。此外,竞争结合研究在存在10 microM去甲肾上腺素面具揭示主要(大约75%)和次要(大约25%)绑定组件对等离子体膜[125 i]照片。紧密联系的主要nonadrenergic [125 i]图片结合位点高度与人类subtype-I1 imidazol(在)e受体网站脑干(排序:moxonidine >可乐定> cirazoline > IDX >阿米洛利)。然而,[125 i]图片绑定的微量组分是类似于肾网站报道,在低亲和力对所有化合物测试,除了胍那苄。最后,第三个nonadrenergic内部膜网站,由[3 h]标记的IDX,符合一个subtype-I2 imidazol(在)e受体部位(排序:cirazoline > IDX > >阿米洛利> moxonidine >可乐定)。因此,基于微分的亚细胞分布和亲和常数,人类血小板似乎拥有咪唑啉受体(subtype-I1 imidazol(在)e受体和subtype-I2 imidazol(在)e受体),加上一个小说guanabenz-sensitive网站,以及一个alpha-2A肾上腺素能受体。这些nonadrenoceptor结合位点可以解释某些小说血小板aggregatory属性之前归因于可乐宁和内源性clonidine-displacing物质(s),并可能作为人类咪唑啉受体的标记。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
胍那苄	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节