绑定和功能特性的α2肾上腺素能受体亚型在猪血管内皮。

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伯克曼CS, Jeffries世行,亚伯PW

绑定和功能特性的α2肾上腺素能受体亚型在猪血管内皮。

J Exp其他杂志》1993年12月,267(3):1126 - 33所示。

PubMed ID

7903385 (在PubMed

]

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α2肾上腺素能受体亚型在膜的特点使用[3 h] rauwolscine猪血管内皮。α2肾上腺素能受体亚型,调解endothelium-dependent血管松弛进行了研究在体外通过环段猪心外膜冠状动脉。特定的[3 h] rauwolscine绑定在内皮细胞膜饱和和单个类的高亲和性的网站意味着KD的0.217 + / - 0.05 nM和Bmax 156 + / - 28 fmol /毫克的蛋白质。非线性回归分析表明,竞争结合曲线区分alpha-2A药物肾上腺素能受体亚型的alpha-2C肾上腺素能受体亚型适合最好two-site绑定模型。药物Kl值绑定到内皮α2肾上腺素能受体相关与Kl值alpha-2A (r = .98)和alpha-2C (r = .97点)肾上腺素能受体亚型识别在其他组织。血管内皮alpha-2A包含23%和77% alpha-2C肾上腺素能受体。吲哚美辛的存在,效力等级次序的受体激动剂引起endothelium-dependent血管松弛是p-iodoclonidine >可乐定>英国- 14304 >胍那苄>肾上腺素>去甲肾上腺素。KB值拮抗剂抑制epinephrine-induced, endothelium-dependent血管放松相关最佳拮抗剂与Kl值绑定alpha-2A肾上腺素能受体亚型。这些结果表明,alpha-2A alpha-2C肾上腺素能受体亚型存在猪血管内皮,alpha-2A肾上腺素能受体亚型介导indomethacin-insensitive, endothelium-dependent放松猪心外膜冠状动脉。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
胍那苄	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节