集中代理降压药:文艺复兴时期的兴趣。机制和血液动力学。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

范Zwieten PA

集中代理降压药:文艺复兴时期的兴趣。机制和血液动力学。

J Hypertens增刊。1997年1月,15 (1):S3-8。

PubMed ID

9050980 (在PubMed

]

文摘

背景:经典集中代理降压药已知刺激alpha2-adrenoceptors位于pontomedullary地区,附近的核束solitarii,血管舒缩性中心、迷走神经核和各种连接神经元。这些中央alpha2-adrenoceptors的刺激诱发外围sympathoinhibition因此血压降低(升高),主要是由于血管舒张和随之减少外周血管阻力。降压药:可乐定,盐酸胍法辛、胍那苄和alpha-methyldopa(通过其活性代谢物alpha-methylnoradrenaline)是众所周知的经典集中代理降压药的例子。他们是有效的降压药与一个有吸引力的血液动力学的概要文件。然而,这些代理丧失了大部分的临床利益,因为他们的主观不愉快的副作用(镇静,口干,阳痿)。因为这些副作用也介导,通过alpha2-adrenoceptors主要程度上几乎是不可能分离所需的集中诱导抗高血压效应和设计新化合物的不良反应。药物靶点:I1-Imidazoline受体最近被发现的新目标集中降压药。与受体激动剂I1-imidazoline受体刺激时,位于细胞核外侧网状带将触发外围sympathoinhibition,类似途径参与的影响后经典alpha2-adrenoceptor兴奋剂。Moxonidine和rilmenidine I1-imidazoline受体兴奋剂alpha2-adrenoceptors没有亲和力。因此,这种代理降低高血压以类似的方式提到的老药,但它可能是希望他们的副作用是更有利的。 CONCLUSION: Accordingly, it would now be possible to separate the attractive haemodynamic properties and the side-effects of centrally acting antihypertensives.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
胍那苄	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节