simvastatin-derived测定β-还原酶抑制剂biomatrices使用自动酶抑制试验和放射性检测。

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刘备R, L,赵JJ,罗杰斯JD,谢长廷司法院,方W, Matuszewski BK, Dobrinska先生

simvastatin-derived测定β-还原酶抑制剂biomatrices使用自动酶抑制试验和放射性检测。

J制药生物医学肛门。2003年4月24日,32(1):107 - 23所示。

PubMed ID
12852453 (在PubMed
]
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一个健壮的、自动酶抑制试验方法的开发和验证测定β-还原酶抑制活性在血浆和尿液样本后辛伐他汀(SV)管理。试验是Tecan《创世纪》150年和200年系统配备8-probe和96孔板。血浆样品含有β-还原酶抑制剂治疗与乙腈与β-还原酶蛋白沉淀在孵化前,[14 c] -HMG-CoA和NADPH温度固定在一个固定的时间长度。(14 c)产品,甲羟戊酸,是内酯化和分开多余的通过一个小的离子交换树脂柱底物,和放射性指望闪烁计数器。β-还原酶抑制剂前后测量基水解。每个样本的两个值获得了被称为“积极”和“总”β-还原酶抑制剂浓度。辛伐他汀酸(上海广电),SV beta-hydroxy酸,被用作生成校准曲线的标准β-还原酶活性与上海广电(ng / ml)浓度。2-50三校准范围,0.4 -20年,50,100 ng / ml,人类和动物血浆和尿液中验证。分析精度小于8.5%,简历在血浆和尿液中不到10.4%。测定精度是93.6 - -103.0和98.1 - -103.9% 0.4 20和2-50 ng / ml校准范围,分别在人血浆,97.3 - -105.1,94.4 - 105.2,和90.2 -95.7%,校准范围5 - 100 ng / ml的大鼠血浆,狗等离子体和人类尿液,分别。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Mevastatin 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶 蛋白质 人类
是的
抑制剂
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辛伐他汀 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶 蛋白质 人类
是的
抑制剂
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