苯并噻吩的研究模板作为强有力的因素IXa (FIXa)抑制剂在血栓形成。
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苯并噻吩的研究模板作为强有力的因素IXa (FIXa)抑制剂在血栓形成。
J地中海化学。2010年2月25日,53 (4):1465 - 72。doi: 10.1021 / jm901475e。
- PubMed ID
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20121198 (在PubMed]
- 文摘
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FIXa是一种丝氨酸蛋白酶酶参与凝血级联的内在途径。上游干预凝血级联的选择性抑制FIXa止血完整的通过外在途径,将导致一个优化组合低出血发生率的疗效和安全性。我们已经识别出2-amindinobenzothiophene模板作为FIXa导致脚手架inhibiton基于其同源性与尿激酶纤溶酶原激活物(uPA)。随后SAR工作高度有效的模板显示数量FIXa抑制剂,虽然对FXa温和的选择性。x射线研究的类似物显示活跃的站点绑定交互感应的S1β口袋和一个次要绑定S2-S4网站,这是直接与前面的发现。