双对趋化因子CCR3受体和组胺H1受体拮抗剂。
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铃木K, Morokata T, Morihira K,佐藤,Takizawa年代,金子M,高桥K,清水Y
双对趋化因子CCR3受体和组胺H1受体拮抗剂。
J杂志。2007欧元563年6月1;(3):224 - 32。Epub 2007年2月8日。
- PubMed ID
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17336292 (在PubMed]
- 文摘
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嗜酸性粒细胞趋化因子和组胺在过敏性疾病中发挥独特而重要的角色。嗜曙红细胞趋化因子和抑制组胺,因此,是一种理想的策略治疗过敏性炎症,如哮喘、过敏性鼻炎、过敏性皮炎。ym - 344484被发现强有力地抑制人类CCR3-expressing CCL11-induced钙离子流入细胞(Kb = 1.8 nM)和histamine-induced Ca2 +涌入组胺H1 receptor-expressing生物(Kb = 47海里)。ym - 344484也抑制人类CCR3-expressing CCL11-induced趋化作用的细胞(IC50 = 6.2海里)和CCL11-induced eosinophil-derived神经毒素释放人类嗜酸性粒细胞(IC50 = 19海里)。口头管理ym - 344484抑制小鼠histamine-induced血管通透性的增加(82%的剂量抑制10毫克/公斤)和嗜酸性粒细胞的积累在小鼠哮喘模型(74%的剂量300毫克/公斤)。这些结果表明,ym - 344484,一本小说和功能双重趋化因子CCR3受体和组胺H1受体拮抗剂,是一个有吸引力的候选人为开发一种新型抗过敏炎症的药物。